አስክልቲስ ለአሜሪካ ኤፍዲኤ ለASC39 ለአፍ ትንሽ ሞለኪውል መራጭ አሚሊን ተቀባይ ተቀባይ ለውፍረት ህክምና የምርመራ አዲስ መድሃኒት (IND) ማመልከቻ እንዳቀረበ አስታወቀ።

Goli Pharmaceutical Co., Ltd. (የሆንግ ኮንግ የአክሲዮን ልውውጥ ኮድ፡ 1672፣ “ጎሊ” እየተባለ የሚጠራው) ለASC39 የአፍ ውስጥ ታብሌቶች አዲስ የመድኃኒት ክሊኒካዊ ሙከራ ማመልከቻ (IND) ለአሜሪካ የምግብና የመድኃኒት አስተዳደር (ኤፍዲኤ) ማስገባቱን አስታውቋል። ASC39 የአፍ ውስጥ ታብሌት ውፍረትን ለማከም በአፍ የሚወሰድ አነስተኛ ሞለኪውል የተመረጠ አሚሊን ተቀባይ agonist ነው።

ASC39 ልዩ የሆነ ኬሚካላዊ አጽም አለው፣ እሱም በሰው ሰራሽ ኢንተለጀንስ የታገዘ መዋቅር ላይ የተመሰረተ የመድሃኒት ግኝት (AISBDD) ቴክኖሎጂን በመጠቀም በመዋቅር ላይ የተመሰረተ AI የታገዘ የመድኃኒት ግኝት ላይ የተመሰረተ ነው። የ ASC39 eloralintide እና eloralintide (የተመረጠ አሚሊን ፖሊፔፕቲድ አናሎግ) በሰው አሚሊን ዓይነት 1 ተቀባይ (hAMY1R) EC ላይ ከራስ እስከ ራስ ሳይክሊክ adenosine monophosphate (cAMP) የማግበር ሙከራዎች₅₀(ግማሽ ከፍተኛ ውጤታማ ውህዶች) 21.4 ፒኤም እና 21.2 ፒኤም በቅደም ተከተል። ASC39 እና eloralintide EC በሰው ካልሲቶኒን ተቀባይ (hCTR) ላይ₅₀846.1 ፒኤም እና 1,350.8 ፒኤም፣ በቅደም ተከተል። እነዚህ መረጃዎች እንደሚያመለክቱት ASC39 ለ hAMY1R ከ hCTR ጋር ሲነፃፀር በጣም የተመረጠ እና የ ASC39 ለ hAMY1R ከኤሎራሊንታይድ ጋር የሚወዳደር ነው. ASC39 እና eloralintide ከ hCTR ይልቅ 40-fold እና 64-fold ተጨማሪ ለ hAMY1R ተመርጠዋል።

ከራስ ወደ ጭንቅላት በአመጋገብ ምክንያት በተፈጠረ ውፍረት (DIO) የአይጥ ጥናት 5 mg ኪሎ ግራም ASC39 በቀን አንድ ጊዜ ለ6 ተከታታይ ቀናት የሚሰጠው የአፍ አስተዳደር በፕላሴቦ የተስተካከለ የሰውነት ክብደት 6.6% ፕላሴቦ ከሚቀበሉት ውፍረት ጋር ሲነጻጸር 6.6% ደርሷል። ASC39 በአይጦች እና ሰው ባልሆኑ ፕሪምቶች ውስጥ ጥሩ የፋርማሲኬቲክ መገለጫዎችን አሳይቷል፣ ይህም በቀን አንድ ጊዜ የአፍ አስተዳደሩን በሰዎች ላይ ይደግፋል።

"ASC39 ብቸኛው የቃል ፣ ትንሽ-ሞለኪውል ፣ የተመረጠ አሚሊን ተቀባይ ተቀባይ ከካልሲቶኒን ተቀባይ ይልቅ በአሚሊን ተቀባይ ላይ የሚሠራ ነው ። እሱ ካልተመረጠ ባለሁለት ኢላማ agonist የተለየ ነው እና ኤሎራሊንታይድ ፋርማኮሎጂካል ባህሪዎችን እንደገና ማባዛት ይችላል። የጎሊ መስራች ሊቀመንበሩ እና ዋና ስራ አስፈፃሚ ዶ/ር ዉ ጂንዚ "በእኛ ምዕራፍ ሶስት ኢንክሪቲን (ኢንክሬቲን) እጩ ASC30 የተገኘውን እድገት ተከትሎ IND ኢንክሪቲን ያልሆነ እጩ ASC39 ማቅረቡ ለጎሊ ሌላው ጠቃሚ ምዕራፍ ሲሆን የአፍ ውስጥ ተፈጭቶ በሽታ ቧንቧ መስመራችንን ከማስፋት በላይ ያሰፋዋል" ብለዋል።

ASC39፣ ኃይለኛ የአፍ ትንሽ ሞለኪውል አሚሊን ተቀባይ አግኖኖስ ለአሚሊን፣ እንደ ነጠላ ወኪል እና ከASC30 ጋር በማጣመር (ASC30 በአሁኑ ጊዜ ሁለት ወሳኝ ዓለም አቀፍ ደረጃ III ጥናቶችን እያካሄደ ያለ) ለሜታቦሊክ በሽታዎች ሕክምና ፣ ውፍረትን ጨምሮ። ይህ አዲስ የአፍ ትንንሽ ሞለኪውል መራጭ አሚሊን ተቀባይ አግኖኖስን በይበልጥ ያሰፋዋል የጌሊ ነባሩን አሚሊን ፖሊፔፕታይድ ቧንቧ መስመር፣ እሱም ASC36ን ያካትታል (ከቆዳ በታች በየሩብ ዓመቱ የሚተዳደር እና በአፍ የሚተዳደር አሚሊን ፖሊፔፕታይድ)።