የ Palmitoyl Tetrapeptide አጠቃላይ እይታ እና ሰው ሠራሽ ዘዴዎች -3

palmitoyl tetrapeptide -3(Palmitoyl Tetrapeptide-3)፣ እንዲሁም palmitoyl tetrapeptide -7 በመባል የሚታወቀው፣ የአሚኖ አሲድ ቅደም ተከተል ፓል-ግሊ-ግሊን-ፕሮ-አርግ ነው፣ አህጽሮት Pal-GQPR ነው፣ እሱም ከፓልሚቶይል ኦሊጎፔፕታይድ ተከታታይ ፖሊፔፕታይድ ሲግናል ውስጥ አንዱ የሆነው።

የፓልሚቶይል ተከታታይ peptides የምልክት peptides ናቸው ፣ ይህም የማትሪክስ ፕሮቲን ውህደትን በተለይም ኮላጅንን ሊያበረታታ ይችላል ፣ እና እንዲሁም ኤልሳን ፣ hyaluronic አሲድ ፣ glycosaminoglycan ፣ ፋይብሮኔክቲን እና ሌሎች ፕሮቲኖችን ማፍለቅ ይችላል። Palmitoyl peptides የስትሮማል ሴሎችን እንቅስቃሴ በመጨመር፣ የቆዳ የመለጠጥ ችሎታን በመጨመር የኮላጅን ውህደትን ያበረታታል። እንደ ቫይታሚን ሲ እና ቫይታሚን ኤ ተዋጽኦዎች ካሉ ባህላዊ ፀረ-የመሸብሸብ ጥሬ ዕቃዎች ጋር ተመሳሳይ ነው፣ ነገር ግን የኮላጅን ምርትን የማስተዋወቅ ችሎታ ከቫይታሚን ሲ እና ቫይታሚን ኤ ሬቲኖል በጣም የተሻለ ነው። በአሁኑ ጊዜ በዓለም ላይ ለ palmitoyl pentapeptide -3 እና palmitoyl tripeptide -1 ብዙ ሰው ሰራሽ እቅዶች አሉ ፣ ፓልሚቶይል tetrapeptide -3 ግን በጣም ጥቂት ነው።

መሰረታዊ መረጃ

የቻይንኛ ስም: Palmitoyl Tetrapeptide -3

የእንግሊዝኛ ስም: Palmitoyl Tetrapeptide-3

የኩባንያ ቁጥር: GT-C006

CAS ቁጥር፡ 221227-05-0

ቅደም ተከተል: Pal-GQPR

ሞለኪውላዊ ቀመር: C34H62N8O7

ሞለኪውላዊ ክብደት: 694.92

የመዋሃድ ዘዴ

(1) ሙጫ ማግበር፡ 10g 2-CTC-Resin resin (ሎጥ ቁጥር፡GRAS1014-1፣ መስቀለኛ መንገድ፡1% DVB፣Particle size:100-200mesh፣መተካት 1.75mmol/g) በሪአክተር ውስጥ ተጨምሯል፣ 80ሚሊ ኤል ዲሲኤም ሙሉ በሙሉ በክፍል ውስጥ ይጨመራል እና በክፍል ሙቀት ውስጥ ይጨመቃል። ማንቃት።

(2) የFmoc-Arg (pbf) -2-CTC Resin Peptide Resin: 12.49gFmoc-Arg (pbf) -OH, 12ml DIEA እና 100ml DCM ወደ ሙጫው በደረጃ (1) ውስጥ ተጨምረዋል, እና ምላሹ በክፍሉ የሙቀት መጠን ለ 2 ሰ, የ ሲቲ ሬሾ ውስጥ, በ 2 ሰ. Fmoc-Arg (pbf) -OH እና DIEA 1: 1.1: 4, እና 90ml DMF እና 90mL ሁለት ጊዜ በቅደም ተከተል ይታጠባሉ, የተጠበቀው የፔፕታይድ ሙጫ ተገኝቷል.

(3) የ 20% piperidine 100mL ዲኤምኤፍ መፍትሄ በደረጃ (2) ውስጥ ወደ ሬንጅ peptide ተጨምሯል, እና ምላሹ በክፍል ሙቀት ውስጥ ለ 20 ደቂቃዎች ተነሳ. መፍትሄው በመምጠጥ ማጣሪያ ተወግዷል, በዲኤምኤፍ ውስጥ 100ml 20% piperidine መፍትሄ እንደገና ተጨምሯል, እና ምላሹ በክፍል ሙቀት ውስጥ ለ 10 ደቂቃ ተነሳ, የ 9-fluorenylmethoxycarbonyl ቡድን በ 2-CTC Resin ላይ ለማስወገድ. በ 100 ሚሊ ኢሶፕሮፓኖል እና 100 ሚሊ ሊትር ዲኤምኤፍ ሁለት ጊዜ ያጠቡ.

(4) የፕሮ-አርግ (pbf) -2-ሲቲሲ ሬንጅ Peptide Resin: Fmoc-Pro-OH (11.8g), HOBT (7.09g), DIC (8.2mL) እና DMF (90ml) ወደ ሙጫው በደረጃ (3) ውስጥ ተጨምረዋል እና ምላሹ በክፍሉ የሙቀት መጠን ለ 2 ሰዓት ያህል ይቀሰቅሳል። Fmoc-Pro-OH, HOBT እና DIC 1: 2: 3: 3 ናቸው, ማጠብ እያንዳንዳቸው ሁለት ጊዜ በ 90mL isopropanol እና 100ml DMF የተጠበቀ የፔፕታይድ ሙጫ ለማግኘት ተካሂደዋል.

(5) የ Gly-Gln (trt) -Pro-Arg (pbf) -2-CTC Resin Peptide Resin: ደረጃዎች (3) እና (4) ተደጋግመው ነበር, እና FmocGln (trt) -OH እና Fmoc-Gly-OH Gly-Gln (trt) - Reb.ሲ.ቲ.ፒ.ሲ.ሲ.ቲ.

(6) የPal-Gly-Gln (trt)-Pro-Arg (pbf)-2-CTC Resin Peptide Resin: 10.7ml of palmitoyl chloride፣ 7.24mL ml DIEA እና 120mL ML DCM ወደ ሙጫው በደረጃ (4) ውስጥ ተጨምሯል። በዚህ ውስጥ፣ የ2-ሲቲሲ ሬንጅ፣ ፓልሚቶይል ክሎራይድ እና DIEA የሞላር ሬሾ 1፡2፡ 2.5፣ በ120ml isopropanol እና 120ml DMF በቅደም ተከተል ሁለት ጊዜ ታጥቦ በሜታኖል ሶስት ጊዜ ታጥቦ 24 ግራም ሙጫ peptide ለማግኘት ደርቋል።

(7) የ palmitoyl tetrapeptide-3 ዝግጅት peptide ሙጫ መቁረጫ መፍትሄ: Triisopropylsilane, trifluoroacetic አሲድ, thioanisole እና ውሃ 5: 4: 88: 3 የሆነ መጠን ሬሾ ውስጥ ምንቃር ውስጥ ተጨምሯል እና ለመደባለቅ አነሳሳ.

(8) የፔፕታይድ ሙጫ መቆራረጥ: 200ml የመቁረጫ ፈሳሽ በደረጃ (6) በፔፕታይድ ሙጫ ውስጥ ይጨመራል, ይንቀጠቀጡ እና በክፍል ሙቀት ውስጥ ለ 2 ሰአት ምላሽ ይሰጣሉ, ተጣርቶ, ማጣሪያው በ 38 ℃ ላይ በቅባት ንጥረ ነገር ላይ ይሰበሰባል, በቀዘቀዘ 400mL የቀዘቀዘ anhydrous ክሎሪን, 15 አሲድ መጠን ያለው ከፍተኛ መጠን ያለው ሃይድሮሊክ አሲድ. የነጭ ጠጣር ተዘርግቷል ፣ ተነሳስቷል ፣ ሴንትሪፉድ ፣ ከመጠን በላይ ተከፍሏል ፣ እና በክፍሉ የሙቀት መጠን በተቀነሰ ግፊት ይደርቃል ፣ ድፍድፍ ፓልሚቶይል ቴትራፔፕታይድ -3 ፣ ከተጣራ በኋላ በግልባጭ ክሮማቶግራፊ ፣ በማጎሪያ እና በበረዶ ማድረቅ ፣ 11.75 ግ ንጹህ ፓልሚቶይል ቴትራፔፕታይድ ፣ እና 9% ንፁህ ተገኝቷል።